本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 7 u ~0 M. Z2 L. @! ]0 R
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http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
- h5 O2 ~1 C0 M# F: B产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用，其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2, O8 P) Z/ s9 I# D3 V: ^- {; i( X
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
& g5 M4 |* ?% Y, YIC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
8 l" e& i1 F3 ^+ G ]4 F体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大， IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC，EC50分别为9 和 7 nM。相反，BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
+ S1 p' o% h# T# E! E7 \' d# I体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中，按鼠体重，每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症，包括：非小细胞肺癌，前列腺癌，卵巢癌，及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]; z6 C: { `- Q7 @1 N0 T- l
特征 9 R8 Z- e! ~% l: c1 o/ {
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最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS，无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。+ h0 x1 ]; {8 G t7 @. s7 S E
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临床100～250mg每天两次，联合泰索帝单药，N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天，培美那个说是200mg
# J" O' o5 P& D' @2013年12-24日
! U$ h; G9 b5 `老马(925951365) 11:23:42
9 q) J; ^+ T5 F4 D* M# N 有一个新药，要进入临床了。是AXL药，对付EMT，EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床3 M$ ? G1 Z0 K/ E) T$ J
老马(925951365) 11:38:19
) B2 {( Z! L9 ~) o4 @EMT是靶向药和化疗药的耐药机制6 J" t. \* I" X3 j
凡德单药药力弱，我一般都推荐联合培美化疗
/ K% b# f) a" G蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
4 |' d% ~3 B1 k2 \等明年，大家就可以联BIBF1120了
]4 g" ~+ `; X) c老马(925951365) 11:57:30) p3 n! |0 s# e) u" J2 o. a
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。5 Y1 c4 h% b4 V
老马(925951365) 11:59:08% l5 k5 X9 l% d, O
BIBF1120资料，有的 BIBF1120单药效果不行5 V3 Q% P0 h c/ J' y
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大, f, }/ K! ]# O
这药副作用不大，每天150mg*2- r b# p: R/ U& k1 [9 `/ }( `
晚期病人最后什么药都无效，很可能是EMT或者转成小细胞了
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