本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 2 X8 _) P. D) S0 T+ T9 J+ @0 M( G1 W: ^# ?
4 M& m" Y1 h. hhttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
" p+ t. ~2 S; w( m产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用，其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2- M- A8 Y7 T5 y8 @: h
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
+ \3 |0 ~) i5 X+ }IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
' _( e/ i8 O1 c" n _体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大， IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC，EC50分别为9 和 7 nM。相反，BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]: f3 C% |5 ?+ C/ q t5 R5 @
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中，按鼠体重，每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症，包括：非小细胞肺癌，前列腺癌，卵巢癌，及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
2 g: U9 P$ M8 o- h$ p特征 . p/ p2 V* w0 U, l7 O) a/ Y0 N; u
9 U* ?2 n6 f3 P+ F7 @4 u* ?) l7 p最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS，无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
) z6 B' S+ z; ?$ b- g& T& G4 Z6 a% E6 l v, @: T& k
临床100～250mg每天两次，联合泰索帝单药，N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天，培美那个说是200mg
( ]4 p/ l4 j$ z& b0 W2 F1 e9 X2013年12-24日2 d5 |+ v; l* M' X: I
老马(925951365) 11:23:42
& f8 G! H! }) _ 有一个新药，要进入临床了。是AXL药，对付EMT，EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床6 h7 x% u* @; m8 W$ Y4 m9 M
老马(925951365) 11:38:19
& L0 }: t$ H' |. I- ^( M( x9 SEMT是靶向药和化疗药的耐药机制
4 ~9 h- S: O; u" f凡德单药药力弱，我一般都推荐联合培美化疗$ u' q u$ R% F
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
- E- z" r9 E7 [! Y% C! w2 j等明年，大家就可以联BIBF1120了5 N2 M2 D3 b( f6 o9 k0 y
老马(925951365) 11:57:30. P8 F( F* M; |" v
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
. j. F( c) p6 K' E6 {0 X8 Y老马(925951365) 11:59:08- v! ^% y2 H+ d2 t, d7 \; m6 ~
BIBF1120资料，有的 BIBF1120单药效果不行+ H( J: Q* c* V0 `* u: ~
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
, {* Q& k: Y% T6 \. c# k: z* W这药副作用不大，每天150mg*2- N/ u7 S/ Q9 K7 S( |
晚期病人最后什么药都无效，很可能是EMT或者转成小细胞了! Z b3 y. K. ?8 ?; n, k
' o9 h. L8 R" o6 S |
显身卡
